10月28日，国际权威期刊Nature发表了国科大杭州高等研究院化学与材料科学学院研究员张夏衡团队的最新成果——“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines”。该成果受到Nature四位主审稿人高度评价，辉瑞公司高级研发总监Scott Bagley称赞其为“真正的杰作”。
张夏衡团队提出了一种利用N-硝胺实现直接脱氨官能团化的新方法，能够高效将惰性芳香族碳-氮键转化为多种重要化学键，如碳-卤素键、碳-氧键、碳-氮键及碳-碳键。此方案仅需使用普通实验室试剂即可实现公斤级规模化合成，颠覆了工业领域140年来沿用的传统工艺，提供了一种安全、经济的新方案，有望在制药和材料制造等多个领域广泛应用。
芳香胺是生物活性分子中常见的官能团，广泛存在于药物、天然产物和农药等化合物中。尽管其在分子构建中起着重要作用，但作为合成砌块的研究进展缓慢。传统方法通常先将芳香胺转化为重氮盐，再进行后续转化。然而，重氮盐稳定性差且易爆，基于芳基重氮盐的工艺还面临铜消耗大、底物兼容性受限等问题。
张夏衡团队历经三年研究，开发出全新的直接脱氨官能团化技术。该技术通过硝酸介导下原位形成N-硝胺中间体，随后脱除一氧化二氮（NO），实现芳香CN键向多种CX键及CC键的高效转化。相比经典Sandmeyer反应，新方法在多氮杂环体系中展现出显著优势。此外，研究还开发了一锅法脱氨交叉偶联策略，可在同一反应体系中完成多种交叉偶联反应，为快速构建复杂分子开辟了新途径。
该论文由国科大杭高院化材学院博士后屠广亮、研究生肖可、副研究员陈小平和国科大研究生许浩然共同完成，实验部分由张夏衡团队负责，机理计算部分由薛小松团队完成。张夏衡和薛小松为通讯作者，国科大杭高院为第一署名和通讯单位。此项研究得到了国家自然科学基金、浙江省自然科学基金、杭州市和杭高院研究项目的支持。
